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[发明专利]生产6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮的方法-CN93121553.6无效
发明人：吉冈秀树;浅田创;藤田真司 -专利权人：日本化药株式会社
申请日： 1993-11-27 - 公布日： 1994-11-23 - 主分类号： C12P33/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的生产6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮的方法，包括在加有4-雄甾烯-3，17-二酮的介质中培养属于Myrothecium属并能水解4-雄甾烯-3，17-二酮以产生6β，14α-二羟基-4雄甾烯-3，17-二酮的微生物，并从培养介质中分离6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮。根据本发明方法，6β，14α-二羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮和14α-雄甾烯-3，6，17-三酮可用简单方法高产地生产。
生产 14 羟基雄甾烯 17 方法

[发明专利]3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮及其制备方法-CN201410151095.7有效
发明人：柯贤炳;潘腾 -专利权人：武汉生物工程学院
申请日： 2014-04-15 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种甾体结构化合物3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮及其制备方法，属于有机化学领域。以雄烯二酮为原料经锌粉还原制得5α-雄甾-3-烯-17-酮和5β-雄甾-3-烯-17-酮，结晶纯化后获得单一异构体5α-雄甾-3-烯-17-酮；5α-雄甾-3-烯-17-酮与溴化铜反应，生成16α-溴-5α-雄甾-3-烯-17-酮；后者与甲酸-双氧水的混合溶液反应，生成目标产物3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮。
环氧 16 雄甾 17 及其制备方法

[发明专利]制备3α-氧取代的甾族化合物的方法及化合物-CN201180066960.2无效
发明人：葛羽;斯蒂芬·K·怀特;黄煜津 -专利权人：哈博生物科学公司
申请日： 2011-12-15 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明涉及制备含3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物和3α-O-联-5α-雄甾烷甾族化合物的3α-O-联甾族化合物的方法。在一个方法中，3α,4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮主要在环氧部分处被还原，其中3α,4α环氧官能团优先在C4位处被还原，而在C3位保持构型，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物。在另一个方法中，提供通过Mitsunobu反应使3β-羟基-雄甾-5-烯甾族化合物发生构型转换的条件，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物，3α,5α-环雄甾烷副产物杂质的含量减少。
制备取代甾族化合物方法化合物

[发明专利]一种采用静息细胞的雄烯二酮生物发酵方法-CN200810152873.9无效
发明人：李静;李金禄;孙亮 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2008-11-06 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： C12P33/00 文献下载
摘要：一种采用静息细胞的雄烯二酮生物发酵方法，具有降解植物甾醇得到雄烯二酮/雄二烯二酮的微生物菌种的静息细胞，加入到植物甾醇转化液中进行第一次静息细胞转化反应，使转化液中的植物甾醇转化得到雄烯二酮/雄二烯二酮转化结束后，去除菌体细胞，将转化液经溶剂提取得到雄烯二酮/雄二烯二酮。在第一次静息细胞转化反应结束后，被去除的菌体细胞可以直接或经适当处理后，加入到第二批植物甾醇转化液中进行第二次静息细胞转化反应，使转化液中的植物甾醇转化得到雄烯二酮/雄二烯二酮后，去除菌体细胞，将转化液经溶剂与第一次静息细胞的转化液合并，通过溶剂提取得到雄烯二酮/雄二烯二酮。
一种采用细胞雄烯二酮生物发酵方法

[发明专利]丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用-CN200710028820.1有效
发明人：许东晖;梅雪婷;许实波 -专利权人：中山大学
申请日： 2007-06-26 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体及其制备方法与应用。其由丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯和聚乙烯吡咯烷酮组成，其质量比为1∶1～1∶20。本发明利用丁二酸与丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯混合加热形成熔化液体，制备微粉化丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，再用聚乙烯吡咯烷酮(PVP－k30)水溶液包裹丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯，不需使用有机溶液，所得的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体可提高丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯的水溶性80倍以上。本发明的丁二酸(5－雄甾烯－17－酮－3β－羟基)二酯固体分散体在治疗药物性肝损伤中疗效显著。
丁二酸雄甾烯 17 羟基固体散体及其制备方法应用

[发明专利]社会恐惧症的急性治疗-CN200680041905.7有效
发明人：路易斯·蒙蒂－布洛克 -专利权人：弗林药物股份有限公司
申请日： 2006-09-08 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： A61L9/04 文献下载
摘要：本发明提供了治疗社会恐惧症的方法和组合物，所述方法包括给予需要治疗的个体治疗有效量的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇，以及提供了用于治疗社会恐惧症的药物组合物，所述组合物包括治疗有效量的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇。治疗有效量可以是，例如，约100皮克－约100毫克，或者约1纳克－约10毫克，或约10纳克－约1毫克的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇。给予雄甾－4，16－二烯－3－醇化合物优选鼻内给药至个体的鼻通道和犁鼻骨器官。优选的雄甾－4，16－二烯－3－醇类固醇为[3β]－雄甾－4，16－二烯－3－醇。在所述方法的一些实施方案中，[3β]－雄甾－4，16－二烯－3－醇和[3α]－雄甾－4，16－二烯－3－醇都给予给病人，且都包括在治疗社会恐惧症的药物组合物中。
社会恐惧急性治疗

[发明专利]3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮制备中位置异构体的循环利用方法-CN201711422783.2有效
发明人：汤杰;戴龙华;杨帆;刘婷;于丽芳;李慧 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2021-11-19 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。
乙酰羟基 17 制备位置异构体循环利用方法

[发明专利]一种3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸的合成方法-CN201510717053.X有效
发明人：左前进;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域，提供一种3‑酮‑4‑雄烯‑17β羧酸的合成方法，包括步骤1)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮中，缓慢加入2‑氯乙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑羧酸乙酯；2)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得3‑酮‑4‑雄烯‑20‑醛；3)3‑酮‑4‑雄烯‑20‑醛经氧化反应得到3‑酮‑4‑雄烯‑本发明提出的方法，改变合成路线和起始的合成原料，采用廉价的4AD的衍生物原料3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮，减少了合成反应步骤，反应条件温和；本发明提出的合成方法更简单、经济、环保，便于工业化实施
一种雄烯 17 羧酸合成方法

[发明专利]一种以植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4-烯-3,17-双酮的方法-CN201210424702.3在审
发明人：卢彦昌;李静;张辉;赵春霞 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C12P33/02 文献下载
摘要：一种以植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4-烯-3，17-双酮的方法，在具有诺卡氏菌属或分支杆菌属微生物的反应器加入十二烷基硫酸钠水溶液，再加入植物甾醇组合物，进行发酵，使植物甾醇组合物转变为雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-二烯-3，17二酮。
一种植物组合制备 17 方法

[发明专利]一种5α-雄甾-2-烯-17酮的制备方法-CN202111067573.2在审
发明人：聂光辉;蔡中文;杜林森;宋小莉 -专利权人：重庆康乐制药有限公司
申请日： 2021-09-13 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开一种骨骼肌松弛药药物中间体5α‑雄甾‑2‑烯‑17酮的制备方法，属于合成技术领域。本发明方法以表雄酮作为原料，在催化剂的作用下与对十二烷基苯磺酰氯反应生成磺酸酯，然后消去生成5α‑雄甾‑2‑烯‑17酮。本发明的合成方法可以有效降低目标产物5α‑雄甾‑2‑烯‑17酮的双键位置异构体5α‑雄甾‑3‑烯‑17酮，极大的提高了产品质量，同时降低了生产成本。
一种雄甾 17 制备方法

[发明专利]一种雄甾-16-烯-3β-醇的合成方法-CN202010297597.6有效
发明人：丁同健;钱星宇;岑桂英;李伟;周魁;原敏;吴春山;王杰峰 -专利权人：宁波第二激素厂
申请日： 2020-04-15 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种雄甾‑16‑烯‑3β‑醇的合成方法，雄甾‑17‑碘‑16‑烯‑3β‑醇在有机溶剂中，氩气保护下，经碱金属醇盐作用脱碘制得雄甾‑16‑烯‑3β‑醇，本发明操作简便，避免金属钠和烷基锂试剂的使用
一种 16 合成方法

[发明专利]雄甾烯衍生物-CN97196075.5无效
发明人： N·S·博多 -专利权人：软性药品公司
申请日： 1997-05-01 - 公布日： 2004-04-07 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明提供具有抗炎活性的新的雄甾烯衍生物，含有该化合物的药物组合物，以及将其施用于温血动物治疗炎症的方法。活性化合物是17α-二氯乙酰氧基-11β-羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸烷基酯和相关的雄甾烯。
雄甾烯衍生物

[发明专利]一种植物甾醇转化为雄烯二酮转化效率的提高方法-CN201310665290.7在审
发明人：卢彦昌;李静;赵春霞;张杰 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2013-12-09 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C12P33/02 文献下载
摘要：一种由植物甾醇组合物为底物制备雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-双烯-3，17-二酮的方法，其特征在于在具有诺卡氏菌属或分支杆菌属微生物和发酵需要培养基的反应器加入植物甾醇组合物，调节pH值大于7，在20-37℃之间进行发酵，使植物甾醇组合物转变为雄甾-4烯-3，17二酮和/或雄甾-1，4-二烯-3，17二酮，在转变过程中处于电场中。
一种植物转化雄烯二酮效率提高方法

[发明专利]3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5，16‑二烯的合成方法-CN201711005250.4在审
发明人：王立中;卞小琴;刘竺云;王存德;栗扬;王婷;代晨路 -专利权人：泰州职业技术学院;扬州大学
申请日： 2017-10-24 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5，16‑二烯的合成方法，包括如下步骤以17‑三氟甲磺酰基氧基‑3β‑乙酰氧基雄甾‑5,16‑二烯作为原料，甲苯为溶剂，在镍催化剂Ni(PCy3)2Cl2作用下，反应6h获得3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯化合物本发明3β‑乙酰氧基‑17‑芳基雄甾‑5,16‑二烯化合物包括如下结构式。
乙酰 17 芳基雄甾 16 合成方法

[发明专利]6α－溴－雄甾－4－烯－3，17－二酮的高效合成方法-CN200610147308.4有效
发明人：夏鹏;陈瑛 -专利权人：复旦大学
申请日： 2006-12-14 - 公布日： 2007-07-11 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属有机化学和药物合成领域，涉及化合物6α－溴－雄甾－4－烯－3，17－二酮的间接和直接合成方法。本方法：①在水介质中用强酸直接将化合物6β－溴－雄甾－4－烯－3，17－二酮进行构型转化，高收率获得构型纯的6α－溴－雄甾－4－烯－3，17－二酮；②在Br₂/HOAc/THF条件下以雄甾－4－烯－3，17－二酮为原料高收率合成6α－溴－雄甾－4－烯－3，17－二酮。本发明方法可借鉴应用于其它具有4－烯－3－酮体系的甾体化合物的6α－溴代化合物的制备和合成。
雄甾 17 高效合成方法

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